基于结构的药物设计:选择性WEE1抑制剂

尽管在过去的几十年中,癌症研究方面取得了巨大进展,但仍受人们的追捧,这些新疗法进一步改善了患者的临床结果和生活质量。一类导致多种治疗的小分子现在为癌症患者提供护理标准是激酶抑制剂。该目标类包含超过500名成员,其中许多成员是未策划的。预计蛋白激酶抑制剂将提供更多治疗癌症和其他疾病的疗法,例如纤维化和类风湿关节炎。

小分子激酶抑制剂是由药物化学家设计的,以调节特定的细胞内激酶信号转导,进而推动所需的药理反应。激酶药物发现的一个关键方面是选择性抑制所需的激酶靶标。缺乏选择性会导致严重的不良反应,从而大大减少诊所的治疗窗口。

在本网络研讨会中,我们将WEE1蛋白激酶作为癌症治疗的有希望的靶标。我们将讨论与先前报道的抑制剂相关的局限性,并展示我们如何使用基于结构的药物设计来解决激酶选择性问题,同时维持所需的功效水平。该网络研讨会将讨论所有药物发现项目共有的许多主题,例如:

  • 目标验证中的工具复合质量
  • 选择性调制的优缺点
  • 如何设计适合目的筛选级联
  • 基于结构的药物设计如何赋予药物化学家

立即注册以节省您的座位,并加入我们的药物化学主管Thomas Pesnot博士,参加这次药物发现之旅。

演讲者

  • 托马斯·佩斯诺(Thomas Pesnot)博士 - 药化学负责人

更多信息

谁应该参加?

对药物设计,药物化学和癌症生物学感兴趣的药物发现科学家

你会学到什么?

  • 了解WEE1在癌症生物学中的作用
  • 发现蛋白质激酶的世界,其药理学,结构和相关挑战
  • 找出基于结构的药物设计策略如何加速铅优化
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